Противогрибковые и противовирусные средства, их классификация и фармакологическая характеристика. Рецепт на препарат оксолина

Противогрибковыми средствами называют лекарственные в-ва, которые применяются для лечения микозов — заболеваний, вызываемых патогенными или условнопатогенными грибами. Все грибковые заболевания можно разделить на 3 группы: 1) системные (глубокие) микозы, при α-ых поражаются внутр органы и ЦНС. К таким микозам относят кокцидиоидомикоз, криптококкоз, гистоплазмоз, бластомикоз и др. 2) поверхностные микозы (дерматомикозы) грибковые поражения кожи, ногтей, волос, вызванные дерматофитами. К дерматомикозам относятся трихофития, микроспория, эпидермофития и др. 3) кандидамикозы. Возбудителем кандидамикозов обычно является Candida albicans. Чаще всего он поражает СО ЖКТ, бронхов, половых органов. В редких случаях при выраженном иммунодефиците может возникнуть грибковая септицемия. Для лечения грибковых заболеваний используют антибиотики и синтетические средства. Классификация противогрибковых средств по происхождению и химической структуре 1. Антибиотики • Полиеновые антибиотики: Амфотерицин В, нистатин, леворин • Гризеофульвин. 2. Синтетические средства • Пр-е имидазола: кетоконазол, клотримазол, миконазол • Пр-е триазола: флуконазол (Дифлюкан) • Пр-е N-метилнафталина: тербинафин (Ламизил) • Производные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин • Бисчетвертичные аммониевые соли: деквалинил (Декамин).

I. Ср-ва, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами: 1. При системных микозах: а) антибиотики – амфотерицин В, б) пр-е имидазола – миконазол, кетоконазол, в) пр-е триазола – флуконазол. 2. При эпидермомикозах (дерматомикозах): а) антибиотики – гризеофульвин, б) пр-е N-метилнафталина – тербинафин, в) пр-е нитрофенола – нитрофунгин, г) препараты йода – раствор йода спиртовой, К йодид. II. Ср-ва, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (кандидамикоз): а) антибиотики – амфотерицин В, нистатин, леворин, б) пр-е имидазола – миконазол, клотримазол, в) бис-четвертичные аммониевые соли – декамин.

Механизм действия азолов (производные имидазола и триазола) и тербинафина связан с нарушением образования эргостерина в грибковой клетке. Эти препараты ингибируют ключевые ферменты биосинтеза эргостерина.

Подавление синтеза эргостерина приводит к нарушению образования клеточной мембраны и подавлению репликации грибов. Тип действия этих препаратов зависит от [C]: в малых дозах преимущественно фунгистатическое действие, в больших — фунгицидное.

Флуконазол противогрибковый препарат из группы производных триазола. Применяется при системных микозах. Назначают флуконазол внутрь и внутривенно. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%. С белками плазмы крови связывается незначительно (11—12%). Хорошо проникает во все биологические жидкости в орг-ме. Выводится почками преим в неизм виде. При применении препарата возможны тошнота, рвота, диспепсия, аллергические реакции.

Тербинафин представитель нового класса противогрибковых препаратов ингибиторов скваленэпоксидазы. Подавление активности скваленэпоксидазы приводит к дефициту эргостерола в грибковой клетке, что приводит к торможению репликации грибов. Кроме того, происходит внутриклеточное накопление сквалена, приводящее к гибели грибковой клетки (фунгицидное действие). Применяется для лечения дерматомикозов. Накапливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени. Показания к применению тербинафина: трихофития, микроспория, онихомикозы (грибковые поражения ногтей), а также отрубевидный (разноцветный) лишай. Применяют препарат внутрь (в виде таблеток) и местно (в виде крема). При введении внутрь возможны: потеря аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, кожные реакции в виде сыпи; при применении крема — гиперемия, зуд, ощущение жжения, аллергические реакции.

Противовирусные средства это лекарственные в-ва, способные тормозить процессы адсорбции, проникновения и размножения вирусов.

Для профилактики и лечения вирусных инфекций применяют химиотерапевтические препараты, интерфероны и индукторы интерферона.

Направленность д-я противовирусных ср-в м.б. различной и касается разных стадий взаимод-я вируса с клеткой: 1) адсорбция вируса на клетке и/или проникновение его в клетку – γ-глобулин, мидантан, рементадин; 2) процесс высвобождения (депротеинизация) вирусного генома – мидантан, ремантадин; 3) синтез «ранних» вирусных белков-ферментов (гуанидин); 4) синтез НК – зидовудин, ацикловир, идоксуридин и др аналоги нуклеозидов; 5) синтез «поздних» вирусных белков -саквинавир; 6) «сборка» вирионов – метисазон.

По происхождению: 1.Синтетические в-ва: аналоги нуклеозидов – зидовудин, ацикловир, ганцикловир, идоксуридин; пр-е пептидов – саквинавир; пр-е адамантана – мидантан, ремантадин (ингибиторы вирусного белка М2, М2 участвует в высвобождении вирусного содержимого); пр-е индолкарболовой к-ты – арбидол (ингибирует поверхностный вирусный белок гемагглютинин и подавляет слияние вирусной липидной оболочки с внутриклеточными мембранами, предотвращая проникновение вируса внутрь клетки) . 4; пр-е фосфорномуравьиной к-ты – фоскарнет; пр-е тиосемикарбазона – метисазон. 2. Биов-ва – интерфероны.

Противоретровирусные препараты: 1. Ингибиторы обратной транскриптазы: А) нуклеозиды (зидовудин), Б) ненуклеозидные соед-я. 2. Ингибиторы ВИЧ-протеаз – саквинавир

Распределение противовирусных препаратов в зависимости от направленности их действия. ДНК-содержащие вирусы:

вирус простого герпеса - ацикловир, вилацикловир, фоскарнет, видарабин, трифлуридин; цитомегаловирус - ганцикловир, фоскарнет; вирус опоясывающего лишая и ветряной оспы - ацикловир, фоскарнет; вирус натуральной оспы - метисазан; вирус гепатитов В и С - интерфероны. РНК-содержащие вирусы: ВИЧ - зидовудин, диданозин, зальцитабин, саквинавир, ритонавир; вирус гриппа типа А - мидантан, ремантадин; вирус гриппа типов Б и А - арбидол; респираторно-синцитиальный вирус - рибамидил.

Оксолин применяется для профилактики гриппа, при аденовирусном кератоконъюнктивите, герпетическом кератите, простом и опоясывающем лишае. Противовирусное средство для наружного применения. Обладает вирулицидным действием на вирус гриппа при непосредственном контакте с вируссодержащим материалом, препятствует репродукции вируса в клетках. Противопоказания: Гиперчувствительность. Побочные действия: Жжение кожи и слизистой оболочки полости носа, ринорея. Дерматит, легко смываемое синее окрашивание кожи. Механизм действия состоит в адсорбции его молекул на поверхности клеточной мембраны, что создает барьер на пути проникновения вирионов в клетку.

Rp.: Ung. Oxolini 0, 25 % (0, 5 %) 10, 0 D.S. Для смазывания слизистой оболочки полости носа 3 раза в день.