Адреномиметические средства

Механизм трансмембран­ной передачи сигнала при ак­тивации:

· a1- адренорецепторов: НА – a1-АR—G- белок—ФЛС—ИФ3 , ДАГ –ПК

· a2 –адренорецепторов: А+ a2-AR—G1- белок—АЦ—цАМФ –ПК—КЛЦМ

· B1- адренорецепторов: A—b1-AR—G5-белок—АЦ—цАМФ—ПК—Са-каналы—вы­ходит Са—связывает тормоз­ной комплекс – способствует взаимодействию актина и мио­зина (основной эффект активи­рует сердечную деятельность)

· b2- адренорецепторов: А+b2-AR—G5-белок—АЦ—АМФ—ПК—КЛЦМ

· b3- адренорецепторов: А+ b3-AR—G5- белок—АЦ—цАМФ—липолиз

Локализация и фарм. эффекты при стимуляции:

· a1-адреноре­цепторов: они постсинаптические. Суже­ние сосудов: кожи, почек, ки­шечника, сердца. Мидриаз, угнетение работы кишечника, спазм сфинктеров ЖКТ, со­кращение капсулы селезенки, сокращение мышц матки.

· a2-адреноре­цепторов: вне синапсов, в сосудах внут­реннем их слое, в тромбоцитах. Повышают агрегацию тромбо­цитов.

· В1-адреноре­цепторов сердце. Увеличение силы и частоты сердечных сокраще­ний, повышение автоматизма и облегчение атриовентрикуляр­ной проводимости.

· В2-адреноре­цепторов: Бронхи, сосуды, матка, сердце, Тr. Эф-ты: снижение ф-ции иннервируемого органа; сни­жает агрегацию Tr, расширение сосудов; снижение тонуса мышц бронхов, т\е расслабле­ние снижение моторики ЖКТ, снижение тонуса матки.

· В3-адреноре­цепторов: Функционально активные мак­ромолекулы они принимают участие в регуляции углевод­ного и жирового обмена. Мышцы, печень. Эф-ты: акти­вация аденилатциклазы => рас­пад гликогена, освобождение из жировых ТК свободных жи­ровых к-от, липолиз

Механизм действия и фармакологиче­ские эф-ты:

· a1- адр-миметиков: (мезатон, нафтезин, глазолин). Прямое стимул. д-вие на L-р-ры и опосредованные т\е спо­собствуют выделению из пре­синаптич. мембран норадрено­лина. Эф-ты: повыш. АД, су­жает сосуды

· В1-адр-миметиков: Прямое стимул. влияние на В!- адр-миметики. Эф-ты больше влияет на сердце, + инотропное действие: увелич. Силу и час­тоту сердечных сокращений, минутный выброс, АД систо­лическое.

Побочные эф-ты

Ø a1- адр-миметиков: Повыш. АД, сужает сосуды

Ø В1-адр-миметиков: (добу­тамин): повышает АД, тахи­кардия, аритмия, тошнота, го­ловная боль, боль в сердце.

Основные показания и противопоказания к применению:

Ø a1- адр-мимети­ков: Показания: низкое АД (шок), насморк, открыта уголь­ная глаукома. Противопоказа­ния: высокое давление, б-ни сосудов, аллергии

Ø В1-адр-мимети­ков: показания: присердечной слабости, низком давлении , как улучшающее работу сердца. Противопоказания: Тахикардия, высокое АД, аритмии, стеноз аорты.