Вещества, таблетируемые без гранулирования
Относительная плотность лекарственных веществ, прессуемых без предварительного гранулирования, сравнительно невелика. Как уже указывалось, необходимым условием для прямого прессования является наличие у порошка лекарственного вещества или комплекса лекарственных веществ оптимальных технологических характеристик (кристаллографические данные, сыпучесть, прессуемость и др.).
Такими характеристиками обладают бромиды, натрия хлорид, калия йодид, ацетилсалициловая кислота, бромкамфора, уротропин, ПАСК-натрий и некоторые другие препараты.
Перечисленные бромиды, хлориды и йодиды в установленных ГФХ разовых дозах1 прессуются непосредственно, без вспомогательных веществ. Достаточно, чтобы исходные продукты были 'Просушены и отсеяны от комочков и пылевидной фракции. В таблетки калия йодида для его стабилизации вводят 1% калия карбоната.
Для прямого прессования бромкамфоры, уротропина и ПАСК-натрия требуются разрыхляющие и антифрикционные добавки.
Если в качестве наполнителей используются вещества, хорошо прессуемые сами по себе, то прямое прессование допускают некоторые ядовитые и сильнодействующие вещества. Так, например, прессуют таблетки пантоцида (0,0082/0,12)2 и фурацилина (0,02/0,8), в которых наполнителем является натрия хлорид.
1 Это имеется в виду и для нсех последующих примеров.
2 Здесь и далее первая цифра означает массу вещества по прописи, а вторая
массу таблетки со вспомогательными веществами и .наполнителями.
Оказалось возможным расширить применение метода прямого прессования на таблетки с малыми дозами лекарственных веществ, таких, как эфедрина гидрохлорида (0,025 г) и резерпина (0,0001 г), которые ранее вместе с наполнителем проходили гранулирование с крахмальным клейстером. Для этих алкалоидов хорошим наполнителем оказалась смесь глюкозы и крахмала, прессуемых с добавкой кальция стеарата (Осипова И. Д., Штейнгарт М. В., 1969).
В 1973 г. И. Д. Осипова и М. В. Штейнгарт разработали прямое прессование таблеток димедрола (0,05/0,1) с использованием смеси свекловичного сахара, крахмала и талька, стеариновой кислоты1 и натрия кофеина-бензоата (0,1/0,12) с применением, как видно из прописи, небольшого количества смеси лактозы, талька и стеарата кальция. При этом таблетки получаются меньшей массы, чем после гранулирования.
Метод прямого прессования начал применяться и для таблетирова-ния сложных смесей. Указанные выше авторы спрессовали смесь амидопирина и анальгина (0,25+0,25/0,6), применив небольшое количество смеси крахмала, свекловичного сахара, натрия хлорида, магния карбоната основного, талька и стеариновой кислоты. Оказалось, что таблетки не цементировались при хранении, что было свойственно им при старой технологии.