Глазные капли.

Это водные или масляные растворы, тончайшие суспензии, предназначены для инстиляции (закапывания) в глаза. Составляют в рецептуре аптек на 40%.

Требования: Стерильность

Стабильность

Отсутствие механических примесей

Комфортность (оптимальное рН, изотоничность)

Пролонгированность действия

Стерильность: в глазных каплях может быть много микроорганизмов, что может привести к слепоте. Проводится стерилизация.

Способ стерилизации зависит от устойчивости лекарственных веществ.

При 120⁰С Амидопирин 2%

Кальция хлорид 3%

Пилокарпина гидрохлорид разной концентрации

Фурациллин 0,2%

Димедрола 0,2%

Эфедрина гидрохлорид 3%

Рибофлавин 0,02%

Калия йодид 3%

Норсульфазол 10%

Гоматропина гидробромид 0,5%;1%.

При 100⁰С Атропина сульфат 0,25%; 0,5%; 1%

Дикаин - « -

Новокаин 1%

Скополамина гидробромид 0,25%

Натрия йодид 3%

Левомицетин 0,2%

Кислота аскорбиновая 0,2%

Не стерилизуют: Растворы антибиотиков

Приготавливают в строго асептических условиях, используют стерильную воду

Колларгол, протаргол

Резорцин

Адреналина гидрохлорид

Цитраль

При 120⁰С многокомпонентные капли:

Натрия гидрокарбонат + натрия тетраборат

Рибофлавин + кислота аскорбиновая + кислота борная

Цинка сульфат + кислота борная

Калия йодид + кальция хлорид

При 100⁰С многокомпонентные капли:

Дикаин + цинка сульфат + кислота борная

Левомицетин + кислота борная + цинка сульфат

В₆ + аскорбиновая кислота + глюкоза

В₆ + калия йодид + глюкоза

Если в состав входят лекарственные вещества, которые не выдерживают стерилизации, то их добавляют после стерилизации других компонентов (основных).

 

Консерванты глазных капель:

В процессе использования глазные капли загрязняются, поэтому целесообразно добавлять консерванты.

Разрешаются следующие консерванты:

- хлорбутанолгидрат 0,5%

- спирт бензиловый 0,9%

- кислота сорбиновая 0,05% - 0,2%

- бензалкония хлорид 0,01%

- нипагин и нипазол

 

Стабильность:

Также как и растворы для инъекций глазные капли делятся на:

КлассификацияСтабилизатор

- Соли алкалоидов и N-оснований – борная кислота 2%, буферные смеси, обеспечивающие устойчивый рН.

- Соли сильных оснований и слабых кислот – натрия гидроксид, натрия тетраборат, натрия гидрокарбонат, буферные смеси с целочным значением рН.

- Легко окисляющиеся вещества – антиоксиданты.

Консервант должен быть указан врачом или должна быть стандартная пропись.

Раствор сульфацила натрия 10% 20% 30%

Сульфацил натрия 1,0 2,0 3,0

Натрия тиосульфат 0,015

Раствор соляной кислоты 1М 0,035 мл

Воды очищенной до 10 мл

Комфортность:

Многие глазные капли вызывают дискомфорт, за счет несоответствия рН и осмотического давления слезной жидкости. Слезная жидкость подобна плазме крови и изотоническому раствору натрия хлорида. Если концентрация 1,1 – 0,7%, то натрия хлорида не берут.

Изотоничность обязательное требование. Если капли не изотоничны, то берут натрия хлорид без врача. Изотонируют также натрия нитратом и сульфат, если вещества не совместимы с натрия хлоридом.

Соответствие рН = 7,4 благоприятно для глаз. Относительно комфортны значения рН от 4,5 до 9,0. Если рН > 9 и <4,5 то при применении капель возникает жжение.

Для регулирования значения рН применяют буферные растворы (Кондратьева, стр. 423-424).

Recipe: Sol. Pilocarpini hydrocloridi 1% - 10 ml

D.S. По 1 капле 2 раза в день.

Э_NaCl = 0,22

0,22 NaCl - 1,0 пилокарпина

0,022 NaCl - 0,1

0,09-0,022 = 0,07 натрия хлорида

 

Чистота:

Отсутствие механических примесей.

Технология:

Цилиндром отмеривают 10 мл воды очищенной. В 5 мл в подставке растворяют пилокарпина гидрохлорид, фильтруют во флакон для отпуска через предварительно промытый водой фильтр. Пропускают оставшуюся воду через тот же фильтр, проверяют чистоту. Проводят анализ, стерилизуют при 120⁰С 8 минут.

 

Растворы сульфацила натрия:

С_Мах меньше концентрации в растворе, поэтому используют особый прием приготовления:

Растворяют натрия тиосульфат и сульфацил натрия в 5 мл воды очищенной, добавляют кислоту и фильтруют через фильтр в мерный цилиндр, через тот же фильтр пропускают воду до получения 10 мл. стерилизуют при 120⁰С 8 минут.

 

Пролонгированность действия

Готовят на полимерных растворителях (натрия карбоксицеллюлоза, ПВС, коллаген и т.д.)

 

Использование концентрированных растворов:

Для ускорения приготовления и повышения точности в аптеке готовят концентраты, фильтруют, анализируют стерилизуют.

В аптеках применяются следующие концентраты:

- раствор калия йодида 20%

- раствор кислоты аскорбиновой 2, 5, 10%

- кислота борная 4%

- рибофлавин 0,02%

- цинка сульфат 1-2%

- рибофлавин + аскорбиновая кислота + вода (0,02 2,0 до 100мл соответственно)

 

Recipe: Solutionis Riboflavini 0,01% - 10 ml

Acidi ascorbinici 0,02

M.D.S.

Рибофлавина очень мало, он не создает изотонической концентрации, аскорбиновой кислоты нужно взять 0,036. Поэтому добавляют натрия хлорид.

Рабочая пропись:

Раствора рибофлавина 1:5000 5 мл

Раствора аскорбиновой к-ты 1:10 0,2 мл

Раствора натрия хлорида 1:10 0,9

Воды 3,9

Общий объем 10 мл

В отпускной флакон добавляют воду и концентраты. Если в рецепте есть не только концентраты, но и порошки, то эти вещества растворяют в недостающем объеме воды: стерилизуют, затем вскрывают флакон и отмеривают концентраты.

Растворяют в асептических условиях и не стерилизуют

Тиамина бромид

Калия йодид

Резорцин

Цитраль

Раствор адреналина гидрохлорида

 

Recipe: Riboflavini 0,001 1:5000 - 5ml

Acidi ascorbinici 0,05 1:10 – 0,5 ml

Kalii iodidi 0,3 20% - 1,5 ml

Aquae purificatae 10 ml

Капли гипертоничны.

Если рибофлавина 0,02%, то концентраты других веществ брать нельзя. Отмеривают 10 мл раствора рибофлавина. В 5 мл раствора растворяют аскорбиновую кислоту и калия йодид, фильтруют, затем через этот же фильтр пропускают оставшийся раствор рибофлавина.

Лекция № 23.

 

В тех случаях, когда натрия хлорид не совместим с лекарственным веществом, для изотонирования используют натрия натрит или натрия сульфат. Например для изотониования раствора нитрата серебра используют нитрит натрия, а для изотонирования раствора сульфата цинка – сульфат натрия.

Если в состав капель входит несколько ингредиентов, то проверяют изотоночность для каждого ингредиента, если от 0,7 – 1,1 то капли считают изотоничными.

 

Глазные капли с цитралем.

Цитраль – маслянистая жидкость, трудно растворимая в воде, хорошо растворимая в спирте, применяется в виде спиртового раствора, обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием. В аптеке готовят 1% раствор цитраля в 96% спирте. Из него готовят 0,1; 0,01;0,02% растворы. Для 0,1% раствора берут 10 л 1% и 90 мл горячей стерильной воды очищенной и сильно взбалтывают.

0,01% - 99 мл гор. стер. воды очищенной + 1 мл 1% раствора цитраля

0,02% - 98 мл гор. стер. воды очищенной + 2 мл 1% раствора цитраля

Хранение: 2 суток в прохладном, защищенном от света месте.