Лекция №9.

Эффекты Н – М – холиномиметиков и М – холиномиметиков.

1. местные( в первую очередь действуют на глаз):

· сужение зрачка( миоз). Обеспечивается за счет возбуждения М₃ – рецепторов круговой мышцы. Их возбуждение вызывает сокращение круговой мышцы, которая суживает зрачок.

· Понижение внутриглазного давления( производное от первого эффекта). Зрачок суживается, открывается передний фильтрационный угол. Передний фильтрационный угол – это фонтаново пространство и шлеммов канал. Жидкость из передней камеры глаза через этот угол оттекает в венозную систему глаза. Таким образом, улучшается отток жидкости.

Используется для лечения глаукомы.

· Спазм аккомодации( изменяется кривизна хрусталика). Аккомодационная система глаза состоит из хрусталика, соединенного с аккомодационной мышцей, на которой находятся М₃ – рецепторы, цинновой связки.

При возбуждении М₃ – рецепторов аккомодационной мышцы, мышца сокращается, ее брюшко пододвигается к хрусталику – хрусталик становится максимально выпуклым( устанавливается на ближнее видение). Это так называемая приобретенная близорукость.

2. резорбтивные( все эффекты воспроизводят возбуждение парасимпатики)

a. спазм гладких мышц, усиление перистальтики

b. ослабление работы сердца (брадикардия, замедление проводимости, уменьшение потребности сердца в кислороде)

c. артериальное давление понижается из – за брадикардии и за счет возбуждения М₃ – рецепторов эндотелия сосудистой стенки. При этом освобождается NO – эндогенный релаксирующий фактор, вследствие чего мышцы расслабляются( гладкие мышцы сосудов, половых органов)

d. усиление секреции всех желез

a, b, c, d – эффекты М – холиномиметиков

e. кратковременное повышение артериального давления перед его падением

f. учащение дыхания из – за возбуждения Н – рецепторов каротидного клубочка

g. некоторое повышение тонуса скелетных мышц( Н_м)

e, f, g – для М – Н – холиномиметиков( эффекты на Н - холинорецепторах). Эффекты проявляются на фоне блокады М – холинорецепторов атропином. Атропин извращает эффекты М – Н – холиномиметиков( ацетилхолин, карбохолин) на артериальное давление, тонус гладких мышц.

Применение.

1. местно – лечение глаукомы. Чаще всего применяют пилокарпин. Его действие очень короткое, поэтому используют не капли, а глазные пленки с пилокарпином ( он медленно высвобождается и всасывается в кровь, обеспечивая пролонгацию действия). Также используется ацеклидин. Крайне редко применяют карбохолин.

2. резорбтивно – чаще всего используют ацеклидин при атонии гладкомышечных органов( послеоперационная атония, паралитическая непроходимость кишечника). Пилокарпин не применяют, так как он очень токсичен для ЦНС, еще и усиливает секрецию всех желез.

Острое отравление мускарином.

Содержится в мухоморе.

Симптомы: - брадикардия

- гипотония

- затруднение дыхания( из – за бронхоспазма и бронхореи)

- усиленное потоотделение

- болезненная перистальтика

- сужение зрачков

- возбуждение

- судороги

смерть от паралича дыхательного центра.

Сам мускарин не обладает центральным эффектом, но в мухоморе присутствует яд – мусцимол – именно он обладает центральным действием. В ЦНС он нарушает функцию тормозных ГАМК - ергических нейронов.

Помощь:

1.атропин как специфический антидот. Вытесняет мускарин, будучи его конкурентным антагонистом.

2.симптоматическая терапия – противосудорожные( сибазон), промывание желудка, вентиляция легких.