АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется через медиатор Норадреналин, он принимает участие в передаче импульсов с адренергических (симпатических) нервов на эффекторные клетки.

В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение Норадреналина в синаптическую щель и последующее его взаимодействие с адренорецепторами постсинаптической мембраны. Адренорецепторы находятся в ЦНС и на мембранах эффекторных клеток, иннервируемых постганглионарными нервами.

Виды адренорецепторов:	a	a₁ – пресинаптические. Они по принципу обратной связи, регулируют высвобождение Норадреналина, возбуждение этих рецепторов тормозит выброс Норадреналина.
a₂ – постсинаптические.
b	b₁ – постсинаптические. Локализованы в основном в миокарде.
b₂ – постсинаптические. Локализованы в основном в бронхах, миометрии и скелетной мускулатуре.

Разрушение (катаболизм) свободного Норадреналина осуществляется путем окислительного дезаминирования в адренергических окончаниях и регулируются моноаминооксидазой (МАО), которая локализована в митохондриях и везикулах мембран.

Метаболизм выделившегося из нервных окончаний Норадреналина осуществляется путем метилирования катехол-О-метил-трансферазой (КОМТ), которая содержится в цитоплазме эффекторных клеток.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – группа лекарственных средств, регулирующие активность адренергических рецепторов организма.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. Адреномиметики – адренергические средства, стимулирующего типа действия.

А) a-b-адреномиметики – адреналин, норадреналин

Б) a-адреномиметики:

- a₁-адреномиметик – мезатон и др.;

- a₂-адреномиметик – галазолин, нафтизин и др..

В) b-адреномиметики:

- неселективные (b₁ и b₂) – изадрин и др.;

- селективные (b₂) – сальбутамол, фенотерол и др.

2. Адреноблокаторы - адренергические средства, угнетающего типа действия.

А) a-b-адреноблокаторы – лабеталол;

Б) a-адреноблокаторы:

- неселективные – тропафен, фентоламин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготоксин и др.);

- селективные – празозин.

В) b-адленоблокаторы:

- неселективные – анаприлин. Пропранолол, окспренолол;

- кардиоселективные – надолол, ……..

3. Симпатолитики - адренергические средства, опосредованно блокирующие адренорецепторы – октадин, резерпин, орнид.

4. Симпатомиметики - адренергические средства, опосредованно блокирующие адренорецепторы - эфедрин.

АДРЕНОМИМЕТИКИ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ адреномиметиков: связываясь с адренорецепторами на мембране эффекторных клеток, они генерируют передачу возбуждения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ адреномиметиков:

1. Сужают сосуды;

2. Мидриаз;

3. Сокращают капсулу селезенки, вследствие чего увеличивается выброс в кровь эритроцитов;

4. Положительный инотропный эффект (увеличивает сократимость миокарда);

5. Положительный хронотропный эффект (увеличивает частоту сердечных сокращений);

6. Положительный дромотропный эффект (улучшает проводжимость миокарда);

7. Положительный батмотропный эффект (повышает автоматизм миокарда);

8. Повышает гликогенолиз, вследствие чего может наблюдаться гипергликемия;

9. В крови повышают концентрацию малата, иона калия, а также процессы липолиза;

10. Увеличивают просвет бронхов (бронходилатация);

11. Снижают секрецию желез трахнобронхиального дерева.

ПОКАЗАНИЯ к назначению адреномитметиков:

1. Шок – кроме геморрагического и кардиогенного (альфа-рецепторное влияние).

2. Аллергические состояния – ангионевротический отек гортани, аллергический бронхоспазм, анафилаксия (альфа-рецепторное влияние).

3. В комплексе в местными анестетиками, для уменьшения резорбции анестетиков в месте введения (альфа-рецепторное влияние).

4. Остановка сердечной деятельности (бета-рецепторное влияние).

5. Атриовентрикулярные блокады (AV-блокады), аритмии (бета-рецепторное влияние).

6. Бронхоспазм (бета-рецепторное влияние).

7. Гипогликемическая кома (бета-рецепторное влияние).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ адреномиметиков:

1. Желудочковые фибрилляции.

2. Тремор, возбуждение.

3. Отек легких.

b-АДРЕНОМИМЕТИКИ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Бронхолитический.

2. Муколитический.

3. Повышают активность мукоцилиарного транспорта.

4. Увеличивают ЧСС и ударный объем сердца.

5. Расслабляют мышцы миометрия.

6. Снижают тонус мышц кишечника.

7. Снижают диастолическое давление.

ПОКАЗАНИЯ к назначению:

1. Бронхиальная астма.

2. AV-блокада.

3. Преждевременные роды.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тахикардия, аритмия, изъязвление слизистой оболочки полости рта при энтеральном приеме, головная боль, тремор, расслабление мышц миометрия.

a-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Снижение артериальное давления (расширяет периферические сосуды).

ПОКАЗАНИЯ к назначению:

1. Феохромоцитома.

2. Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз.

3. Геморрагический, кардиогенный шок.

4. Гипертонические кризы.

5. Пролежни, отморожения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тахикардия, диарея (повышение тонуса ЖКТ), головокружение, зуд кожи, гиперемия кожи. Набухание слизистой оболочки носа, ортостатический коллапс.

b-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: ингибируют активность мембранного фермента – аденилатциклазы, вследствие чего снижается продукция ц-АМФ, что приводит к снижению рецепторной активности.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Снижает сократимость миокарда, подавляет автоматизм, замедляет проводимость, ослабляет возбудимость.

2. Снижает артериальное давление.

ПОКАЗАНИЯ к назначению:

1. Ишемическая болезнь сердца (ИБС).

2. Предсердные формы тахиаритмий.

3. Гипертоническая болезнь (ГБ).

4. Хроническая открытоугольная форма глаукомы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Повышение тонуса бронхов.

2. Сердечная блокада.

3. Атеросклероз.

4. Пролонгированная лекарственная гипогликемия при терапии сахарного диабета (СД).