Психотропные средства. Антидепрессанты.
Используется для лечения депрессии – заболевания, сопровождающемся угнетением психики, мрачным настроением, сохраняющимся длительное время. Больные часто совершают суицид (15%). Генез депрессий неодинаков.
Активизация психической деятельности достигается путём улучшения синаптической передачи.
Основная направленность действия антидепрессантов.
| Ингибиторы МАО. | Блокаторы нейронального захвата серотонина. | Блокаторы нейронального захвата норадреналина и серотонина (трициклические антидепрессанты). | Блокаторы нейронального захвата норадреналина. | |
| Неизбирательного действия. | Ингибиторы МАО-А. | |||
| · ниаламид · трансамин | · моклобемид | · флуоксетин | · амитриптилин · имизин | · мапротилин |
Классификация:
| Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов | Ингибиторы МАО | |||
| Неизбирательно угнетают захват норадреналина и серотонина | Избирательного типа действия | Неизбирательно угнетают МАО-А и МАО-B | Избирательно угнетают МАО-А | |
| Угнетающие захват серотонина | Угнетающие нейрональный захват норадреналина (преимущественно) | |||
| · амитриптилин · азафен · имизин | · флуоксетин · пароксетин | · мапротилин · дезипрамин | · ниаламид · трансамин | · моклобемид · пиразидол |
Амитриптилин и имизин
- влияние на систему серотонина +++, норадреналина ++
- медленное развитие эффекта (3-4 недели)
- имизин: психостимулирующий, антидепрессивный, психоседативный эффекты (ликвидация тревоги и страха)
- амитриптилин: антидепрессивный и психоседативный эффекты
- 30-40% нечувствительны к этим препаратам
Побочные эффекты:
- М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение мочеиспускания, тахикардия), у амитриптилина выражено сильнее имизина
Флуоксетин
- по эффективности примерно равен трициклическим антидепрессантам
- блокирует преимущественно захват серотонина
- небольшое психостимулирующее действие
- практически не влияет на М-ХР и α-АР
- не изменяет гемодинамику
- не повышает массу тела
- хорошо всасывается при энтеральном введении
- терапевтический эффект развивается через 1-4 недели
- низкая токсичность
- отрицательные черты
- нарушение аппетита
- диспептические явления
- бессоница (возбуждение), повышение тревожности
Пароксетин (паксил)
- избирательный ингибитор захвата серотонина ( в 320 раз активнее в отношении серотонина, чем норадреналина, флуоксетин в 20 раз)
- антидепрессивная и анксиолитическая активность
- антидепрессивная активность чуть больше флуоксетина
- незначительно выражена М-ХБ активность
- полностью всасывается из ЖКТ
- метаболизируется в печени
- вводится энтерально 1 раз в сутки
- терапевтический эффект развивается через 1-4 недели
- хорошо переносится
- отрицательные черты:
- тошнота
- сонливость
- сухость во рту
- головокружение
- повышение тревожности
Мапротилин:
- антидепрессивная активность примерно равна имизину
- избирательно блокирует захват норадреналина
- длительно действует
- отрицательные черты:
- седативный эффект
- атропиноподобное действие
- судороги
- аллергические кожные высыпания
Ингибиторы МАО