III. Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических D2 и D3- рецепторов)

Замещенные бензамиды: - сульпирид (эглонил), - амисульприд (солиан)
В диапазоне малых доз блокируют пресинаптические D2 и D3 ауторецепторы, что приводит к высвобождению дофамина из пресинаптических окончаний и активации постсинаптических рецепторов. Поэтому в данном диапазоне доз преобладает отчетливый дофаминопозитивный эффект на уровне мезокортикальных проекций, что проявляется активирующим (растормаживающим), дезингибирующим и антиаутистическим антипсихотическим действием. Эффективны для коррекции первичной и вторичной негативной симптоматики. В диапазоне высоких доз блокируются постсинаптические D2 и D3 дофаминовые рецепторы, преимущественно на уровне мезолимбической системы. Преобладает дофаминонегативное действие, сопровождающийся подавлением продуктивной симптоматики при незначительном риске развития экстрапирамидных нарушений.

 

 

Дисбаланс дофаминергической системы при шизофрении

Позитивные симптомы Негативные симптомы
· Вследствие гиперактивации дофаминергических процессов в мезолимбических проекциях · Блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов · Вследствие гипофункции дофаминергических процессов в мезокортикальных проекциях · Блокада пресинаптических дофаминовых рецепторов