Рецепторный профиль классических нейролептиков
| Группа | Препараты | Блокада рецепторов | ||||
| D2 | 5-НТ2 | М | α1 | Н1 | ||
| 1. Фенотиазины 1.1. С алифатическим радикалом 1.2. С пиперидиновым радикалом 1.3. С пиперазиновым радикалом 2. Бутирофеноны 3. Тиоксантены | хлорпромазин тиоридазин флуфеназин галоперидол зуклопентиксол | + + +++ +++ +++ | ++ ++ + + + | ++ +++ + + ++ | +++ +++ ++ + ++ | ++ + + + ++ |
| +++ - высокий антагонизм; ++ - средний антагонизм; + - слабый антагонизм. D2- дофаминовые рецепторы; 5-НТ2- серотониновые рецепторы; М- мускариновые холинорецепторы; α1- адренорецепторы; Н1- гистаминовые рецепторы. |
II. Атипичные нейролептики (блокаторы 5-HT2A и D2- –рецепторов)
| 2.1. производные бензизоксазола: - рисперидон (рисполепт) | 2.2. производные дибензодиазепина: - клозапин (азалептин) - кветиапин (сероквель) | 2.3. производные тиенобензодиазепина: - оланзапин (зипрекса) | 2.4. имидазолины: - сертиндол (сердолект) | 2.5. бициклические соединения: - зипразидон (зелдокс) |
| Блокада D2- и 5-HT2A –рецепторов обеспечивает эффективный контроль над продуктивной и негативной симптоматикой. Блокада 5-HT2A –рецепторов на уровне мезокортикальных проекций и стриатума уменьшает угнетающее влияние серотонина на дофаминергические нейроны, что приводит к активации дофаминергической передачи в этих зонах ЦНС, способствует позитивному влиянию на негативную симптоматику и снижает риск возникновения экстрапирамидных нарушений. |
Рецепторный профиль атипичных нейролептиков
| Группа | Препараты | Блокада рецепторов | ||||
| D2 | 5-НТ2А | М | α1 | Н1 | ||
| Производные бензизоксазола Производные тиенобензодиазепина Производные дибензодиазепина Бициклические соединения Имидазолины | рисперидон оланзапин кветиапин зипразидон сертиндол | +++ +++ ++ + +++ | +++ +++ ++ ++ +++ | +/- +++ +/- +/- +/- | +++ ++ ++ + +++ | ++ +++ +++ +/- + |
| +++ - высокий антагонизм; ++ - средний антагонизм; + - слабый антагонизм; +/- -очень слабый антагонизм |