Антипсихотические средства (нейролептики) и антидепрессанты, их классификация и фармакологическая характеристика. Рецепт на галоперидол.

Психотропными средствами называют в-ва, которые регулируют психическое и эмоциональное состояние человека и применяются при нарушениях психической деятельности. Психотропные средства подразделяются на следующие группы: Антипсихотические средства (нейролептики), Антидепрессанты, Нормотимические средства, Анксиолитические средства (транквилизаторы), Седативные средства, Психостимуляторы, Ноотропные средства

1) нейролептикиТипичн.антипсихот.ср-ва:Произв.Фенотиазина: Аминазин (алифатическое пр-е), Трифтазин (пр-е пиперазина). Произв.Тиоксантена: Хлорпрогиксен. Произв.Бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол.Атипич.антипсихот.ср-ва:Произв.Бензодиазепина: Клозапин.Произв.Бензамида:Сульпирид. 2)антидепрессанты:Ср-ва, блокирующие нейрональный захват моноаминов: неизбирательного д-я, блокирующие нейрональный захват серотонина и НА(Имизин, амитриптилин), избирательного д-я: - блокирующие нейрональный захват серотонина (флуоксетин), - блокирующие нейрональный захват На (мапротилин). Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): неизбирательного д-я (ингибиторы МАО-А и МАО-В)(ниаламид, трансамин), избирательного д-я (ингибиторы МАО-А) (Моклобемид). 3)Соли лития. 4) транквилизаторы(анксиолитики): Агонисты бензодиазепиновых R: Длител.д-я: Феназепам, Диазепам. Сред.прод-ти д-я: Нозепам, Лоразепам, Нитрозепам. Коротк.д-я: Мидазолам. «Дневные»: Мезапам. Агонисты серотонин.R:Буспирон. В-ва разл-го типа д-я: Амизин, Триоксазин. 5)седативные ср-ва:Настойка валерианы,пустырника, Na,K бромид. 6) психостимуляторыФенилалкиламины Фенамин, Произв.пиперидина Пиридрол, Меридил, Произв.сиднонимина Сиднокарб,Метилксантины Кофеин. 7) ноотропные ср-ваПроизв.ГАМК: Пирацетам Амикалон Фенибут ПантогамДругие: Ацефен. 8) аналептикиАлкилированные амиды к-т: КордиаминБициклические кетоны: КамфораГлютаримиды: БемегридПрямые стимуляторы дых.центра: Кофеин Этимезол Стрихнин СекурининРефлектор.д-я: Лобилин ЦитидинПрямого и рефлект.д-я: Камфора Кордиамин

Общий механизм действия антипсихотических средств (нейролептиков).

Антипсихотические средства блокируют рецепторы дофамина, в частности подтип D2. Однако антипсихотическая активность этих средств не полностью коррелирует со степенью их связывания с рецепторами. Поэтому предполагается существование и других механизмов.

Каких побочных эффектов можно ожидать при использовании антипсихотических средств (нейролептиков)?

В зависимости от принадлежности антипсихотических средств к той или иной группе могут наблюдаться экстрапирамидные, м-холиноблокирующие и антигистаминные (в том числе седативные) эффекты разной степени. Сердечно-сосудистые эффекты этих веществ (артериальная гипотензия) могут определяться их влиянием на вегетативную нервную систему и непосредственно на сердце. Дофамин — ингибитор секреции пролактина. Поэтому при приеме антипсихотических средств у больных (в зависимости от пола) могут развиваться галакторея, аменорея, гинекомастия и снижение полового влечения.

Фармакокинетика фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов. Все эти соединения плохо всасываются, подвергаются выраженному метаболизму при первом прохождении через печень и полностью в ней разрушаются. Экскретируются с мочой и желчью. Тиоридазин производное фенотиазина с пиперидиновой боковой цепью, гораздо менее активен и менее избирательно действует на рецепторы дофамина (D2), чем фторфеназин — производное пиперазина. Поэтому тиоридазин обладает большими вегетативными эффектами, более выраженным побочным действием, и его терапевтические дозы превышают дозы фторфеназина. Отсюда и более частое развитие поздней дискенезии при применении тиоридазина.

Преимущества применения галоперидола по сравнению с тиотиксеном.

Галоперидол принадлежит к группе бутирофенонов. Поэтому он обладает большей активностью и меньшими вегетативными эффектами, чем тиотиксен, относящийся к тиоксантеновой группе антипсихотических средств.

Фармакологические эффекты нейролептиков: Антипсихотический. Нейролептический. Седативный. Потенцирование действия снотворных и общих анестетиков. Гипотермический. Противорвотный. Гипотензивный. Противогистаминный.

Показания к применению нейролептиков: Шизофрения. Психозы и психозоподобные состояния. Премедикация .Абстинентный синдром. Рвота центр.происхождения Травмы мозга (для создания покоя).Побочные эффекты нейролептиков: Экстрапирамидные расстройства. Ортостатическая гипотония. Гепатиты, холестаз. Нарушения кроветворения. Диспепсические расстройства. Поздняя дискинезия. Редко – злокачественный нейролептический синдром.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ:Ср-ва угнетающ нейрональный захват моноаминов:

Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина: имизин, амитриптилин.

Избирательного действия: А) блокирующ нейрональн захват серотонина: флуоксетинБ) Блокирующие нейрональный захват норадреналина: мапротилин