Активатор ЛХАТ – белок апо A-I, который располагается на поверхности ЛПВП.
ХС перемещается в оболочку ЛПВПпредш. путем облегченной диффузии при участии белка ABC1 (АТФ-связывающий кассетный белок).
ХС, поступающий в оболочку ЛПВПпредш. вступает в реакцию этерификации, которую катализирует ЛХАТ: