Характер действия лекарственных средств
АГОНИСТЫ - Лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (астмопент) стимулирует β2-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов.
АНТАГОНИСТЫ - Лекарственные средства, блокирующие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует β1-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердечных сокращений).
АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ - лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой "внутренней симпатомиметической активностью", то есть препарат оказывает и некоторое стимулирующее влияние на β-адренорецепторы.
БИОФАЗА - область непосредственного контакта лекарственных средств с участками тканей организма (рецепторы, мембраны, макромолекулы), через который реализуется первичный фармакологический эффект.
РЕЦЕПТОРЫ – активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействуют лекарственные вещества (обеспечивают специфическое действие).
Существуют вещества, оказывающие специфическое (адреналин) и неспецифическое (фторотан) действие.
4 типа рецепторов (по Харкевичу Д.А.):
1. Препараты, осуществляющие контроль за ионными каналами. Например: средства, влияющие на Н-холинорецепторы.
2. Рецепторы, сопряженные с системой G-белков -аденилатциклаза, гуанилатциклаза и др. (вторичные передатчики – цАМФ, цГМФ, β–адренорецепторы.
3. Рецепторы для ферментов и гормонов (инсулиновые рецепторы).
4. Внутриклеточные рецепторы (контроль транскрипции ДНК).
Рецепторы делятся по чувствительности к медиаторам – Холинорецепторы (медиатор холинэстераза), адренорецепторы (норадреналин), ГАМК-рецепторы (медиатор гамма- аминомасляная кислота), Н-рецепторы (медиатор гистамин) и др.
АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ действие веществ – модуляция основного медиаторного эффекта, то есть само вещество (глицин, бензодиазепины) усиливает или ослабляет действие других веществ (кофеин, валериана) на рецептор.
АФФИНИТЕТ – сродство препарата к рецептору (празозин и др.).
КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬ – лекарственное вещество подходит к рецептору по принципу ключ-замок.
ВИДЫ ТЕРАПИИ
Этиотропная
Устранение причины заболевания, (этиос – причина). Например, при инфекционной ангине антибиотики (цефалоспорины – цефотаксим), при аскаридозе - противоглистные препараты (мебендазол – вермокс) и др.