II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) при травматическом шоке;

2) при иноперабельной форме злокачественной опухоли;

3) аналгетик для нейролептаналгезии;

4) для купирования кашля при пневмотораксе;

5) для обезболивания родов;

6) при печеночной колике;

7) новогаленовый препарат опия;

8) наркотический аналгетик при воспалении радужной оболочки;

9) антидот при отравлении морфином;

10) агонист-антагонист опиатных рецепторов;

11) наркотический анальгетик из группы фенилпиперидина;

12) прапарат замены морфина;

13) производное бензоморфанов.

Тема 23. НЕЙРОЛЕПТИКИ. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы.Нейролептики и транквилизаторы — психотропные препараты с депримирующим (угнетающим) влиянием на ЦНС. Под депрессантами ЦНС понимают вещества различного происхождения, способные понижать возбудимость высших отделов ЦНС. Нейролептики - группа психотропных препаратов с первичным блокирующим действием на определенные медиаторные системы мозга - обладают способностью купировать психомоторное возбуждение различного генеза и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза. Транквилизаторы близки к нейролептикам, но способны избирательно подавлять явления эмоциональной неустойчивости, напряженности, страха (антифобическое), ослабляют проявления дезадаптации к неблагоприятным факторам внешней среды, то есть обладают противотревожным (анксиолитическим) действием. Препараты этой группы в разной степени оказывают противосудорожное, миорелаксантное, седативно-снотворное, вегетостабилизирующее действия. Введение транквилизаторов в клиническую практику значительно расширило возможности лечения ряда нервных и психических заболеваний. Количество психотропных средств, используемых в клинической практике, имеет тенденцию к росту и, к сожалению, применение их выходит из-под врачебного контроля. Психоседативные средства обладают широким фармакологическим спектром от психоседативного до вегетотропного и спазмолитического действия.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

НЕЙРОЛЕПТИКИ (антипсихотики, нейроплегики)

1. Общая характеристика. История создания. Классификация:

1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

а) алифатические производные — аминазин, левомепромазин;

б) пиперазиновые производные — этаперазин, трифтазин, фторфеназин, фторфеназин-деканоат;

в) пиперидиновые производные — неулептил.

2) Производные бутирофенона — галоперидол, трифлуперидол, дроперидол;

3) Производные дифенилбутилпиперидина — флушпирилен, пимозид;

4) Производные бензамида — сульпирид (эглонил), сультоприд, тиаприд, метоклопрамид* (церукал, реглан);

5) Производные различных химических классов — резерпин, хлорпротиксен, азалептин (клозапин).

2. Фармакокинетика нейролептиков.

3. Механизм нейролептического (антипсихотического) действия. Фармакодинамические эффекты нейролептиков.

4. Сравнительная характеристика различных групп. Препараты пролонгированного действия (флушпирилен, пимозид, фторфеназин-деканоат).

5. Показания к применению.

6. Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Лечение нейролептического паркинсонизма.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)

1. Общая характеристика. Классификация по химической структуре:

§ производныебензодиазепина (типичные): 1,4-бензодиазепина — хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, альпразолам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам, гидазепам и др.; 1,5-бензодиазепина— клобазам; 2,3-бензодиазепина— тофизопам (грандаксин);

§ производные разных химических групп — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

2. Фармакодинамика транквилизаторов. Классификация по механизму действия:

§ прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМК_А-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др.);

§ прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.;

§ разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин и др.

3. Фармакокинетика транквилизаторов. Классификация по длительности действия:

§ короткого (Т_1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам.

§ среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.

§ длительного (Т_1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам (пролекарство, Т_1/2 ≈ 100 ч) и др.

4. Показания к назначению. Классификация по спектру гипнотического действия:

§ седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др.

§ дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.

5. Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Острое отравления, лечение (флумазенил). Формирование лекарственной зависимости.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

1. Общая характеристика. Классификация:

§ растительного происхождения — валериана лекарственная, пустырник, пассифлора, шлемник байкальский, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, персен-форте, кардиофит и др.);

§ бромиды — натрия и калия бромид;

§ комбинированные — валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан (экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты + натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура Иванова-Смоленского (настой валерианы + натрия бромид + амидопирин + барбитал-натрий) и др.

2. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению.

Фармакобезопасность и взаимозаменяемость препаратов.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Аминазин(Aminasinum) син.: хрорпромазин	Драже по 0,025; 0,05 и 0,1; табл. по 0,01; амп. 2,5 % р-ра по 1; 2; 5, и 10 мл
2.	Этаперазин(Aethaperazinum)	Табл. по 0,004; 0,006 и 0,01
3.	Галоперидол(Haloperidolum)	Табл. по 0,0005; 0,001; 0,002; 0,005 и 0,01; амп. 0,5 % р-ра по 1 мл; фл. 0,2 % р-ра по 10 мл
4.	Дроперидол(Droperidolum)	Амп. 0,25% р-ра по 2; 5 и 10 мл
5.	Таламонал (Thalamonal)	Амп. по 2 мл
7.	Флушпирилен(Fluspirilenum)	Амп. по 2 мл суспензии (1 мл — 0,002).
6.	Сульпирид(Sulpiridum) син.: эглонил	Капс. по 0,05
8.	Азалептин(Azaleptinu) син.: клозапин, лепонекс	Табл. по 0,025 и 0,05; амп. 2,5% р-ра по 2 мл
9.	Хлозепид(Chozepidum) син.: хлордиазепоксид, элениум	Табл., драже, капс. по 0,005; 0,01 и 0,025
10.	Диазепам(Diazepam) син.: седуксен, сибазон, реланиум, валиум	Табл. по 0,0001; 0,002 и 0,005; амп. 0,5% р-ра по 2 мл
11.	Феназепам(Phenazepamum)	Табл. по 0,0005; 0,01 и 0,0025; амп. 0,3% р-ра по 1 мл
12.	Гидазепам(Gidazepamum)	Табл. по 0,02 и 0,05
14.	Микстура из настоя корня валерианы (Valeriana), РД-0,5, натрия бромида (Natrii bromidum), РД-0,3
13.	Настойка пустырника(T-ra Leonuri)	Фл. по 50 мл
15.	Валокордин(Valocordin)	Фл. по 20 мл

Задания для самоконтроля:Выберите правильные ответы.

1. Фармакологическиими свойствами нейролептиков являются:

Устраняют психомоторное возбуждение

Антипсихотическое (устраняют бред и галюцинации)

Проявляют гипертензивное действие

Снижают температуру тела только при гипертермии

Антиэметическое (противорвотное)

2. К нежелательным эффектам аминазина относятся:

нарушения эндокринной функции

Местнораздражающее действие

Угнетение лейкопоэза (агранулоцитоз)

Ортостатический коллапс

Экстрапирамидные расстройства

2. Дополнительное седативное действие аминазина обусловлено:

А. Блокадой центральных Д₂-дофаминорецепторов

В. Центральным α-адреноблокируюшим эффектом

С. Блокадой центральных 5HT₂-рецепторов

D. Блокадой центральных Н₁-гистаминорецепторов

E. Центральным М-холиноблокирующим эффектом

4. Эффектами транквилизаторов являются:

Активация вегетативной системы

Противотревожное действие

Противосудорожное действие

Стресс-протекторное действие

Угнетение действия средств, депримирующих ЦНС

5. Нежелательные эффекты транквилизаторов:

Нарушение координации движений

Сонливость

Гипертензия

Лекарственная зависимость

Тератогенность, эмбриотоксичность