I. Самостоятельная работа
Контрольные вопросы
1. Общая характеристика ненаркотических аналгетиков. Основные виды потенциальной фармакологической активности. История создания.
2. Классификация НПВС:
1) Производные салициловой кислоты — кислота ацетилсалициловая (АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин (аспизол);
2) Производные пиразолона — аналгин (метамизол), бутадион (фенилбутазон);
3) Производные анилина — парацетамол (ацетаминофен, панадол, талейнол);
4) Производные кислот:
§ пропионовой — бруфен (ибупрофен), кетопрофен (кетонал, фастум), фенопрофен, напроксен;
§ фенилуксусной — диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен);
§ индолуксусной — индометацин, клинорил (сулиндак), этодолак;
§ антраниловой — кислота мефенамовая и др.;
5) Оксикамы — пироксикам, теноксикам, мелоксикам;
6) Коксибы — целекоксиб;
7) Производные различных химических классов — кеторолак (кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид, димексид, бишофит и др.;
8) Комбинированные препараты — артротек (диклофенак + мизопростол), амбене (фенилбутазон + дексаметазон), доларен (диклофенак + парацетамол), баралгин или спазмаган (аналгин + питофенон (холинолитик) + фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин (аналгин + темпидин), пенталгин (аналгин + напроксен + кодеин + кофеин + фенобарбитал), колдрекс (парацетамол + фенилэфрин + аскорбиновая кислота + терпингидрат + кофеин), солпадеин (парацетамол + кодеин + кофеин), седалгин (АСК + парацетамол + фенобарбитал + кофеин + кодеин), цитрамон, томаприн (АСК + парацетамол + кофеин), алька-зельтцер (АСК + аскорбиновая кислота) и др.
Примечание: Аналгетическим компонентом действия обладают препараты из различных фармакологических групп – клофелин, некоторые антидепрессанты (амитриптилин, имизин), средства для наркоза (кетамин, закись азота), противоэпилептические (вальпроаты, карбамазепин), Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин) и др.
3. Механизмы противовоспалительного, болеутоляющего, жаропонижающего действия НПВС.
4. Сравнительная характеристика препаратов разных групп.
5. Селективные ингибиторы ЦОГ. Преимущества и перспективы их использования. Классификация:
Ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 | Селективные ингибиторы ЦОГ-1 | Селективные ингибиторы ЦОГ-2 | Высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 |
Большинство НПВС | Ацетилсалициловая кислота (в малых дозах) | Нимесулид Мелоксикам | Целекоксиб |
6. Дополнительные фармакологические эффекты НПВС. Механизмы действия. Применение.
7. Комбинированные препараты. Преимущества и недостатки.
8. Фармакокинетика НПВС.
9. Показания к применению. Правила дозирования и назначения.
10. Нежелательные эффекты. Противопоказания к назначению.
Фармакобезопасность и взаимозаменяемость препаратов.
Перечень практических работ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):
№ п/п | Название препарата | Форма выпуска |
1. | Кислота ацетилсалициловая(Acidum acetylsalicyllicum) син.: аспирин, аспирин-кардио | Табл. по 0,1; 0,25; 0,325; 0,5 |
2. | Аналгин(Analginum) син.: метамизол | Табл. по 0,5; амп. 25 и 50 % р-ров по 1 и 2 мл |
3. | Парацетамол(Paracetamolum) син.: ацетаминофен, панадол, талейнол, эффералган | Табл. по 0,2; 0,5; р-р для приема внутрь 2,4 % по 100 мл; сироп 5 % р-ра по 100 мл; супп. рект. по 0,1; 0,25 и 0,5 |
4. | Ибупрофен(Ibuprofenum) син.: бруфен | Табл. по 0,2; 0,4 и 0,6; сироп 2 % р-ра по 100 мл; мазь 5 %; гель 10 % по 30,0 |
5. | Диклофенак-натрий(Diclophenac-natrium) син.: ортофен, волтарен | Табл. по 0,025, супп. рект. по 0,05, амп. 2,5 % р-ра по 3 мл; мазь 2 % по 30,0 |
6. | Индометацин(Indometacinum) син.: метиндол | Табл. по 0,025; 0,01; 0,075 и 0,1; супп. рект. по 0,05; мазь 10 % р-ра по 40,0 |
7. | Пироксикам(Pyroxycamum) син.: роксикам | Табл. по 0,01 и 0,02; супп. рект. по 0,01 и 0,02; амп. 2 % р-ра по 1 мл; гель 0,5% по 50,0 |
8. | Напроксен(Naproxenum) син.: налгезин | Табл. по 0,25 и 0,5; супп. рект по 0,25 и 0,5 |
9. | Мелоксикам(Meloxicam) син.: мовалис | Табл. по 0,00075 и 0,0015; супп. рект. по 0,015 |
10. | Нимесулид(Nimesulide) син.: нимесил, нимид, найс | Табл. по 0,1 и 0,2; гель 1 % по 20,0 |
11. | Целекоксиб(Celecoxib) син.: целебрекс | Капс. по 0,1 и 0,2 |
12. | Кеторолак(Ketorolak) син.: кетанов | Табл. по 0,01; амп. 3% р-ра по 1 мл |
13. | Баралгин(Baralgin ) син.: спазмалгин, максиган, триган | Табл. комбин.; амп. по 5 мл; супп. рект. |
Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.
1. Какой аналгетик не обладает противовоспалительным действием:
- Аспирин
- Парацетамол
- Нимесулид
- Аналгин
- Вольтарен
2. Укажите фармакологические эффекты ненаркотических аналгетиков:
- Аналгезирующий
- Психостимулирующий
- Жаропонижающий
- Противосудорожныйй
- Противовоспалительный
3. Укажите комбинированные препараты ненаркотических аналгетиков:
- Индометацин
- Спазмалгон
- Нимесулид
- Мелоксикам
- Баралгин
4. Пути ослабления ульцерогенности НПВС:
- Принимать с обволакивающими препаратами
- Использовать селективные ингибиторы ЦОГ-2
- Комбинировать с β-адреноблокаторами
- Комбинировать с глюкокортикоидами
- Принимать натощак
5. Какие боли преимущественно устраняют ненаркотические аналгетики?