II. Аудиторная работа
1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.
2. Работа с тестами (Крок-1).
3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:
1) для купирования глаукомного криза, не влияющего на вегетативные ганглии и нервно-мышечную передачу ;
2) для купирования глаукомного криза, ускоряющего нервно-мышечную передачу и активирующего вегетативные ганглии;
3) при миастении;
4) при асфиксии новорожденных;
5) для лечения паралитической непроходимости кишечника;
6) в восстановительном периоде полимиелита;
7) при отравлении ФОС;
8) препарат, вызывающий бронхоспазм и повышение тонуса скелетной мускулатуры;
9) препарат, образующий обратимые комплексы с АцХЭ и препятствующий инактивации АцХ;
10) препарат замены пилокарпина;
11) препарат, противопоказанного при язвенной болезни желудка.
Тема 11. ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Актуальность темы. Холиноблокирующие средства делятся на две основные группы: М- и Н-холиноблокаторы. М-холиноблокаторы (атропиноподобные) вследствие своих фармакологических эффектов (бронходилатация, расслабляют желчные, мочевыводящие пути, матку, вызывают тахикардию, снижают функцию экскреторных желёз и др.) являются препаратами для лечения бронхиальной астмы, брадиаритмий, купирования почечной, кишечной, печеночной колик, необходимы для премедикации больных перед оперативными вмешательствами и пр. Н-холиноблокаторы делятся на 2 группы: препараты, блокирующие Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев — ганглиоблокаторы, и препараты, блокирующие Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры — миорелаксанты. Применение ганглиоблокаторов сегодня ограничено в силу множества сопутствующих нежелательных эффектов (ортостатический коллапс и пр.). Их сегодня применяют, в основном, для купирования гипертонического криза, управляемой гипотонии, при отеке легких. Миорелаксанты — вещества, расслабляющие скелетную мускулатуру, бывают центрального и периферического действия. Центральные миорелаксанты (транквилизаторы и др.) применяют для лечения спастичности и рассматриваются в разделе «Препараты, влияющие на центральную нервную систему». Без периферических миорелаксантов (курареподобных) немыслима современная хирургия, травматология и др. области медицины.
I. Самостоятельная работа
Контрольные вопросы
1. Классификация ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИХ средств:
1) М-холиноблокаторы ─ атропин, препараты красавки, скополамин, гоматропин, платифиллин, метацин, ипратропиум, гастроцепин и др.;
2) Н-холиноблокаторы:
§ ганглиоблокаторы ─ гигроний, пентамин, бензогексоний, пахикарпин, пирилен;
§ миорелаксанты ─ тубокурарин, диплацин, пипекуроний, векуроний, атракурий, дитилин;
3) М-, Н-холиноблокаторы (центральные) ─ циклодол, апрофен, амизил, тропацин.
2. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (атропиноподобные). История создания. Общая характеристика. Классификация:
а) растительного происхождения (алкалоиды, третичные амины) — атропин и препараты красавки, скополамин, платифиллин;
б) синтетические — четвертичные (метацин, ипратропиум, тиотропия бромид и др.), третичные амины (пирензепин).
Фармакокинетика. Фармакодинамика. Особенности действия отдельных препаратов. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление растениями, содержащими атропин: клиническая картина, помощь.
3. Н-холиноблокаторы — ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ. Классификация по длительности действия:
а) короткого (15-20 мин) — гигроний;
б) среднего (1-6 ч) — бензогексониий, пентамин, пахикарпин, изоверин;
в) длительного (6-12 ч) — пирилен.
Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания и противопоказания. Нежелательные эффекты. Клиника передозировки.
4. Н-холиноблокаторы — МИОРЕЛАКСАНТЫ. Классификация:
а) недеполяризующего (конкурентного) действия — тубокурарин, диплацин, атракурий, пипекурония бромид (ардуан), панкурония бромид, векурония бромид и др.;
б) деполяризующего действия — дитилин (сукцинилхолин, суксаметония хлорид, листенон);
в) смешанного действия — диоксоний.
Фармакокинетика. Фармакодинамика. Различия отдельных групп. Применение. Нежелательные эффекты. Оказание помощи при передозировке.
- М-, Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (центральные) — циклодол, апрофен, амизил, тропацин и др. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.
- Фармакобезопасность и взаимозаменяемость препаратов.
Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):
| № п/п | Название препарата | Форма выпуска |
| 1. | Атропина сульфат(Atropini sulfas) | Амп. 0,1 % р-ра по 1 мл; фл. по 5 мл 1% р-ра, глазные капли |
| 2. | Платифиллина гидротартрат(Platyphyllini hydrotartras) | Амп. 0,2 % р-ра по 1 мл |
| 3. | Скополамина гидробромид(Scopolamini hydrobromidum) | Амп. 0,05 % р-ра по 1 мл |
| 4. | Метацин(Methacinum) | Табл. по 0,002; амп. 0,1 % р-ра по 1 мл |
| 5. | Гоматропина гидробромид(Homatropini hydrobromidum) | Фл. по 5 мл 0,25 % р-ра, глазные капли |
| 6. | Ипратропиума бромид (Ipratropium bromidum) син.: атровент | Аэрозоль д/инг. (1 доза – 0,00004), баллон 15 мл (200 доз); амп. по 1, 2 мл р-р д/инг. (1 мл – 0,00025) |
| 7. | Пирензепин (Pirenzepine) син.: гастроцепин | Табл. по 0,025 и 0,05 |
| 8. | Циклодол(Cyclodolum) син.: паркопан | Табл. по 0,002 |
| 9. | Пахикарпина гидройодид(Pachycarpini hydroiodidum) | Амп. 3 % р-ра по 2 мл |
| 10. | Пентамин(Pentaminum) | Амп. 5 % р-ра по 1 и 2 мл |
| 11. | Тубокурарина хлорид(Tubocurarinum chloridum) | Амп. по 1,5 мл (1 мл — 0,01) |
| 12. | Дитилин(Dithylinum) син.: листенон | Амп. 2 % р-ра по 5 и 10 мл |
Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.
1. Растения, содержащие М-холиноблокаторы:
A. Дурман
B. Горицвет
C. Белена
D. Боярышник
E. Шиповник
2. Показания к назначению атропина:
A. Бронхоспазм
B. Для сужения зрачка
C. Печеночная колика
D. Диарея
E. Гипертермия
3. Какие М-холиноблокаторы хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте?
A. Метацин
B. Атропин
C. Скополамин
D. Пирензепин
E. Ипратропиум
4. Основные нежелательные эффекты ганглиоблокаторов:
A. Ортостатический коллапс
B. Брадикардия
C. Обстипация
D. Повышение тонуса матки при беременности
E. Атония мочевого пузыря и затруднение мочеиспускания
5. Какие нежелательные эффекты присущи деполяризующим миорелаксантам:
A. Бронходилатация
B. Мышечные боли в послеоперационный период
C. Аритмии
D. Гипокалиемия
E. Повышение внутриглазного давления