ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Актуальность темы. Холинотропные средства оказывают активирующее (холиномиметики) или тормозящее (холиноблокаторы) влияние на холинергическую передачу импульсов в синапсах скелетных мышц, вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), в окончаниях постганглионарных парасимпатических волокон внутренних органов. Вследствие этого, холиномиметические средства понижают артериальное давление, частоту сердечных сокращений, внутриглазное давление, усиливают перистальтику кишечника и мочевыводящих путей, повышают тонус матки, функцию экскреторных желёз, ускоряют нервно-мышечную передачу и рефлекторную активность скелетных мышц. Эти и другие эффекты делают группу незаменимой для лечения глаукомы, атонии кишечника и мочевыводящих путей, миастении, парезов и параличей после инсульта, полиомиелита и др.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Эфферентная иннервация: современные представления об ее медиаторных системах и функциональном назначении.

2. Синаптическая передача как объект фармакологического воздействия. Строение и функции синапсов. Понятие об агонистических (миметических) и антагонистических (блокирующих или литических) веществах. Типовые механизмы прямого и непрямого действия.

3. Холинергическая медиация. М- и Н-холинорецепторы, локализация, их подтипы, функции. Механизмы холиномиметического (прямого и непрямого) и холиноблокирующего действия.

4. Классификация ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИХ средств:

Þ М-холиномиметики ─ пилокарпин, ацеклидин;

Þ Н-холиномиметики ─ никорете, цититон, лобелин;

Þ М-, Н-холиномиметики действия:

─ прямого ─ карбахолин;

─ непрямого (антихолинэстеразные):

§ обратимого ─ четвертичные амины (прозерин, пиридостиг-мин); третичные амины, алкалоиды (физостигмин, галантамин);

§ необратимого* ─армин.

5. М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление мускарином. Меры помощи, антидотная терапия.

6. Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Токсическое действие никотина. Отрицательные последствия табакокурения.

7. М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ прямого и непрямого (антихолинэстеразные вещества) действия. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Фармакокинетика. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Нежелательное действие.

8. Фармакобезопасность и взаимозаменяемость препаратов.

9. Отравления ФОС. Первая помощь (реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, аллоксим, изонитразин).

 

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Пилокарпина гидрохлорид(Pilocarpini hydrochloridum)	Фл. по 5 мл 1 % р-ра, глазные капли
2.	Прозерин(Proserinum) син.: неостигмин	Табл. по 0,015; амп. 0,05 % р-ра по 1 мл
3.	Цититон(Cytitonum)	Амп. по 1 мл
4.	Галантамина гидробромид (Galanthamini hydrobromidum) син.: нивалин	Амп. 1 % р-ра по 1 мл
5.	Пиридостигмина бромид(Pyridostigmini bromidum) син.: калимин	Табл. и драже по 0,06; амп. 0,5 % р-ра по 1 мл
6.	Аллоксим(Alloximum)	Амп. по 0,075 лиофилизированного порошка

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы:

1. Какие эффекты вызывают М-холиномиметики:

A. Стимулируют работу сердца

B. Повышают секрецию желёз внешней секреции

C. Расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов

D. Вызывают мидриаз

E. Снижают внутриглазное давление

2. Укажите группы препаратов, используемые при отравлении антихолинэстеразными веществами и фосфорорганическими ядами:

A. Н-холиномиметики

B. Адреномиметики

C. Ганглиоблокаторы

D. Реактиваторы холинэстеразы

E. Адреноблокаторы

3. Укажите симптомы отравления ядовитыми грибами, содержащими мускарин:

A. Бронхоспазм

B. Тахикардия

C. Повышенное потоотделение

D. Гипертензия

E. Диарея

4. Перечислите состояния, при которых показано применение антихолинэстеразных средств:

A. Атония кишечника

B. Последствия полиомиелита

C. Судорожные состояния

D. Глаукома

E. Бронхиальная астма

5. Укажите эффекты цититона:

A. Угнетает сосудодвигательный центр

B. Вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра

C. Угнетает симпатические ганглии артериального давления

D. Усиливает моторику кишечника

E. Вызывает миоз