I. Препараты, действующие непосредственно на амеб, находящихся в просвете кишечника
К прямым амебоцидам относятся:
1) производные оксихинолина:
Хиниофон - Chiniofonum (Yatrenum)
Энтеросептол - Enteroseptol
Мексаформ - Mexaform
Интестопан - Intestopan
Эффективны как против вегетативных, так и цистных форм амеб.
Механизм антипаразитарного действия связан со способностью оксихинолиновых производных образовывать комплексы с двухвалентными металлами Fe++ и Mg++ (хелатные комплексы). За счет блокады железосодержащих центров ферментов они нарушают дыхательный цикл амеб. Кроме того, они способны вызывать денатурацию протеинов возбудителя за счет их галогенизации, т.к. в структурной формуле каждого из этих препаратов содержатся галоиды. Из ЖКТ всасываются незначительно. Лекарство остается в кишечнике и выделяется с фекалиями в течение нескольких дней.
Основные показанияхиниофона: амебная и бациллярная дизентерия, борьба с цистоносительством, лечение язвенных колитов, энтероколитов и др. кишечных инфекций.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, озноб, кожные высыпания, периферические невропатии.
Противопоказания: заболевания печени и почек, гиперфункция щитовидной железы, повышенная чувствительность к иоду и брому.
Формавыпуска: см. производные 8-оксихинолина.
Органические соединения мышьяка.
Производные пятивалентного мышьяка: аминарсон (Aminarson), осарсол (Osarsolum), бемарсал (Bemarsal), амебикон (Amebicon) менее активны, чем препараты трехвалентного мышьяка, но лучше всасываются и проявляют большую органотропность. Исключение представляет препарат амебикон, который за счет наличия в его молекуле висмута абсорбируется хуже, но действует сильнее.
Из производных трехвалентного мышьяка при амебиазе назначается амебал (Amоebal). Более активен, чем соединения пятивалентного мышьяка, но хуже всасывается из ЖКТ и обладает меньшей органотропностью. Механизм действия их связан с блокадой тиоловых ферментов, что нарушает метаболизм амеб и других возбудителей (трипаносомы, спирохеты) и приводит к их гибели. Несмотря на токсичность, органические соединения мышьяка сохраняют прочное место среди средств для лечения кишечных форм амебиаза.
Формавыпуска: аминарсон - табл. и капс. 0,05 и 0,25; осарсол - табл. 0,25; бемарсал - табл. 0,5; амебикон - табл. 0,5, супп. 0,25; амебал - табл. и овули по 0,1.
Антибиотики аминогликозиды - мономицина сульфат.